Mildronāts-Grindeks aktīvā viela ir meldonija dihidrāts (meldonijs). Meldonijs ir katrā organisma šūnā sastopamas vielas – gamma butirobetaīna – struktūranalogs. Šo zāļu darbības pamatā ir pozitīva ietekme uz organisma enerģētisko vielmaiņu, kā arī viegla centrālās nervu sistēmas aktivācija.